GPBAR1 (G protein-coupled bile acid receptor 1)
- symbol:
- GPBAR1
- locus group:
- protein-coding gene
- location:
- 2q35
- gene_family:
- G protein-coupled bile acid receptor
- alias symbol:
- BG37|GPCR|TGR5|M-BAR|GPCR19|GPR131|MGC40597
- alias name:
- None
- entrez id:
- 151306
- ensembl gene id:
- ENSG00000179921
- ucsc gene id:
- uc061siw.1
- refseq accession:
- NM_001077191
- hgnc_id:
- HGNC:19680
- approved reserved:
- 2003-01-24
GPBAR1（G蛋白偶联胆汁酸受体1），也称为TGR5，是一种G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员，属于胆汁酸受体亚家族。该基因主要在肠道、肝脏、胆囊、脂肪组织和免疫细胞中表达，其功能与胆汁酸信号传导密切相关。GPBAR1通过结合胆汁酸（如鹅去氧胆酸和牛磺胆酸）激活下游信号通路，包括cAMP-PKA和MAPK途径，从而调节能量代谢、葡萄糖稳态、炎症反应和胆汁酸合成。其主要作用位点包括肠道L细胞（促进GLP-1分泌以改善血糖）、棕色脂肪组织（增强产热）和巨噬细胞（抑制炎症因子释放）。GPBAR1的突变可能导致代谢紊乱，如胰岛素抵抗、肥胖或胆汁淤积性疾病，而其过度激活与某些癌症（如肝细胞癌）的进展相关。若GPBAR1过表达，可能增强能量消耗并改善代谢综合征，但可能增加胆结石风险；反之，低表达可能加剧炎症反应或糖代谢异常。该基因家族（GPCR）的共性是通过七次跨膜结构感知胞外信号并激活细胞内G蛋白通路，参与多种生理调控。目前GPBAR1被视为代谢性疾病（如糖尿病、非酒精性脂肪肝）的潜在治疗靶点，其激动剂（如INT-777）正在研究中。
This gene encodes a member of the G protein-coupled receptor (GPCR) superfamily. This enzyme functions as a cell surface receptor for bile acids. Treatment of cells expressing this GPCR with bile acids induces the production of intracellular cAMP, activation of a MAP kinase signaling pathway, and internalization of the receptor. The receptor is implicated in the suppression of macrophage functions and regulation of energy homeostasis by bile acids. Alternative splicing results in multiple transcript variants encoding the same protein. [provided by RefSeq, Jul 2008]
该基因编码的G蛋白偶合受体（GPCR）超家族的成员。这种酶的功能，作为胆汁酸的细胞表面受体。表达该GPCR与胆汁酸的细胞治疗诱导产生细胞内cAMP，一个MAP激酶信号传导途径的活化，和该受体的内化。该受体在由胆汁酸的抑制巨噬细胞功能和能量稳态调节牵连。在多个转录剪接的结果变体编码相同的蛋白质。 [由RefSeq的，2008年7月提供]
基因本体信息
GPBAR1基因（以及对应的蛋白质）的细胞分布位置：
- 质膜
- 细胞质
- 细胞外
- 高尔基体
- 囊泡
- 细胞骨架
- 内质网
- 细胞核
- 内体
- 溶酶体
- 线粒体
GPBAR1基因的本体（GO）信息：
| 名称 |
|---|
| Class A/1 (Rhodopsin-like receptors) |
| G alpha (s) signalling events |
| GPCR downstream signaling |
| GPCR ligand binding |
| Signal Transduction |
| Signaling by GPCR |
| 疾病名称 | 关系值 | NofPmids | NofSnps | 来源 |
| Constipation | 0.12 | 1 | 0 | CTD_human |
| Crohn Disease | 0.12 | 1 | 0 | CTD_human |
| Squamous cell carcinoma | 0.003267234 | 3 | 0 | BeFree_LHGDN |
| Cholangitis, Sclerosing | 0.003181358 | 3 | 0 | BeFree_GAD |
| Ulcerative Colitis | 0.002909916 | 3 | 2 | BeFree_GAD |
| Chronic ulcerative colitis | 0.002367032 | 1 | 0 | GAD |
| Obesity | 0.001357209 | 5 | 0 | BeFree |
| HIV Infections | 0.001085767 | 4 | 0 | BeFree |
| Primary sclerosing cholangitis | 0.001085767 | 4 | 0 | BeFree |
| Tumor Progression | 0.001085767 | 4 | 0 | BeFree |
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